本书分22章,系统论述了中草药药代动力学的有关理论和方法,总结了重要中草 药活性成分、组分及中草药单、复方药代动力学的国内外研究概况,并提出了一些新的 观点及思路。本书是迄今为止国内外第一部有关中草药药代动力学的学术专著,其书内容翔实,理论性及系统性强,对中草药研究与开发具有指导意义。本书可供药学、药理学及药剂学科研教学人员参考,特别适合于从事中草药药代动力学及中西医结合研究人员使用。

目录

  总论

  第一章 绪言

  第一节 中草药药代动力学有关概念

  一 中草药药代动力学定义

  二 有关术语的含义

  第二节 中草药药代动力学与其他学科的关系

  第三节 中草药药代动力学研究的目的、意义和任务

  一 阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵

  二 设计及优选中草药给药方案

  三 促进新药开发和剂型改进及质控

  四 推动中医中药走向世界

  第四节 中草药药代动力学研究内容和方法

  一 中草药活性成分药代动力学研究

  二 中草药活性组分药代动力学研究

  三 中草药单、复方药代动力学研究

  第五节 中草药药代动力学研究的特点

  第六节 中草药药代动力学发展概况

  一 中医药理论对中草药制剂体内过程的相关论述

  二 国外中草药药代动力学研究概况

  三 建国后中草药药代动力学研究进展

  第七节 中草药药代动力学研究展望

  一 创立新理论,建立新方法

  二 加强对中草药单,复方的药代动力学研究

  三 开展中草药临床药代动力学研究

  四 加强毒性中草药药代动力学研究

  五 开展更深层次的中药药动学-药效学(PK-PD)模型研究

  六 深化与提高药代动力学研究水平

  第二章 线性与非线性药代动力学

  第一节 概述

  一 线性与非线性概念

  二 引起非线性药代动力学的原因

  第二节 线性药代动力学与米曼型非线性药代动力学的特点及判别

  一 线性药代动力学特点

  二 米曼型非线性药代动力学特点

  三 线性与米曼型非线性药代动力学的判别

  第三节 米曼型非线性药代动力学参数的计算

  一 米曼型动力学参数Km及Vm的计算

  二 药代动力学参数的计算

  第四节 浓度依赖性药物-血浆蛋白结合引起的非线性药代动力学

  一 理论基础

  二 血浆蛋白结合引起的非线性动力学的特点

  三 药代动力学研究中游离药物监测的重要性

  第五节 特殊过程引起的非线性药代动力学

  一 代谢产物抑制引起的非线性药代动力学

  二 酶诱导引起的非线性药代动力学

  第三章 药代动力学研究中的隔室分析与非隔室分析

  第一节 隔室分析

  一 隔室模型理论

  二 隔室模型的确定

  三 药代动力学参数计算

  第二节 非隔室分析

  一 统计矩概念

  二 平均滞留时间含义

  三 MRT的计算

  四 MRT的应用

  第四章 生理药代动力学模型

  第一节 概述

  一 生理药代动力学模型的发展

  二 生理药代动力学模型的基础

  第二节 药物在组织中的命运

  一 药物清除模型及清除率

  二 分布

  三 生理药代动力学模型参数的来源

  第三节 整体生理药代动力学模型的建立

  一 收集资料

  二 整体生理药代动力学模型

  三 物质平衡方程

  四 组织中药物浓度预测

  五 模型的验证和修订

  第四节 比例放大

  一 生理药代动力学模型

  二 异速增大方程

  第五章 血药浓度与药理效应

  第一节 概述

  第二节 血浆药物治疗浓度范围

  第三节 血药浓度-药理效应关系模型

  一 对数线性模型

  二 S形最大效应模型

  三 Sheiner效应模型

  四 Paalzow效应模型

  五 多重受体反应理论

  六 药动学-药效学结合模型研究的基本步骤

  第四节 影响血药浓度-药理效应关系的因素

  一 药物活性代谢产物

  二 药物被效应器官摄取的延迟

  三 间接激发的药物效应

  四 效应器官对药物反应性的改变

  五 手性药物对映体

  第六章 药代动力学的种属相似性及差异性

  第一节 药物体内过程的种属相似性与差异性

  一 吸收

  二 分布

  三 代谢

  四 排泄

  第二节 种属间药代动力学的比例扩大

  一 体形变异法

  二 生理模型法

  第三节 药代动力学时间概念

  一 当量时间

  二 生物学时间

  三 空间时间单位

  第四节 药物效应和安全资料的外展

  一 药物效应

  二 药物毒性

  第七章 中草药生物利用度

  第一节 概述

  一 发展概况

  二 基本概念

  三 有关术语的含义

  四 需要进行生物利用度试验的药物种类

  第二节 生物利用度测定方法

  一 药代动力学方法

  二 药理效应法

  三 体外法

  四 用于评价药物生物利用度的某些新方法

  第三节 影响中草药制剂生物利用度的因素

  一 药剂学因素

  二 生物因素

  第四节 中草药生物利用度研究实例

  一 “双黄连”注射剂与气雾剂的人体生物利用度研究

  二 葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度研究

  三 包公藤甲素两种缩瞳剂的生物利用度比较

  四 薄荷醇对柴胡镇痛成分表观生物利用度影响的研究

  五 银黄冲剂体内生物利用度研究

  第八章 中草药透皮吸收药代动力学

  第一节 中草药透皮给药的临床应用概况

  一 透皮给药的特点

  二 中草药透皮给药的临床应用

  第二节 透皮吸收的基本原理

  一 皮肤的结构

  二 药物通过皮肤的途径

  三 药物通过皮肤的渗透机理

  四 影响药物透皮吸收的因素

  第三节 透皮吸收释药及吸收动力学

  一 药物释放动力学

  二 药物皮肤渗透的过程和原理

  三 药物透皮吸收动力学模型分析

  四 生物利用度

  第四节 透皮吸收研究方法

  一 体外实验方法

  二 体内实验方法

  第五节 中草药透皮吸收的研究概况

  一 体外释放与皮肤渗透性实验研究

  二 体内透皮吸收实验研究

  三 讨论与展望

  第九章 中草药时辰药代动力学

  第一节 生物节律及时辰药代动力学含义

  一 节律是生命的基本特征

  二 药物作用的时间节律性

  三 时辰药代动力学含义及其对临床用药的指导意义

  第二节 药物体内过程的时间节律与临床药物治疗

  一 吸收

  二 分布

  三 代谢

  四 排泄

  五 时间节律对药动学参数的影响

  第十章 中草药活性成分在肠道的代谢处置

  第一节 肠粘膜对药物的代谢处置

  一 概述

  二 肠粘膜上皮细胞中的重要药物代谢酶

  三 肠道与肝脏药物代谢酶活性的比较

  四 肠粘膜药物代谢作用的重要特点和意义

  五 估价肠壁药物代谢的研究方法

  第二节 肠道菌群对药物的代谢处置

  一 概述

  二 肠道菌群及其介导的药物代谢反应类型

  三 肠道菌群与中草药的药理活性

  四 肠道菌群与中草药的毒性作用

  五 肠道菌群与药物的肠肝循环

  六 影响肠道菌群药物代谢活性的因素

  七 肠道菌群对药物代谢作用的研究方法

  第十一章 中草药活性成分的体液浓度测定

  第一节 测定方法

  一 比色法

  二 紫外分光光度法

  三 荧光分光光度法

  四 原子吸收分光光度法

  五 薄层色谱法

  六 气相色谱法

  七 高效液相色谱法

  八 放射免疫测定法

  九 酶免疫测定法

  十 荧光偏振免疫测定法

  十一 微生物学测定法

  第二节 生物样品的预处理

  一 预处理的目的

  二 预处理方法

  三 中草药活性成分血尿样品的预处理

  第三节 测定方法的建立与评价

  一 测定方法的建立

  二 测定方法的评价

  第四节 唾液药物浓度的测定

  一 概述

  二 唾液的性质以及药物向唾液的转运

  三 唾液的收集和唾液样品的处理

  四 中草药活性成分的唾液药物浓度测定实例

  第十二章 中草药药代动力学研究方法

  第一节 血药浓度法

  一 直接血药浓度法

  二 中草药效应成分血药浓度法

  第二节 药理效应法

  一 Smolen法

  二 效量半衰期法

  三 药效作用期法

  四 效应半衰期法

  五 由峰时间计算吸收速率常数Ka

  六 药理效应法的特点与评价

  七 研究方法实例

  第三节 毒理效应法

  一 急性累计死亡率法

  二 LD50补量法

  三 研究方法实例

  第四节 微生物法及其他生物测定法

  各论

  第十三章 中草药生物碱类活性成分的药代动力学

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